Закрыть

Инструкция по применению

Фармакокинетика

После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, но поскольку он интенсивно метаболизируется (ІІ фаза), то его системная доступность составляет 4%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 60-80 мин. В границах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы крови. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует), их отклонения у здоровых лиц преклонного возраста не выявлено. Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона максимальная концентрация 1-РР в плазме крови достигается также через 60-90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7-8 раз такую же для буспирона. Т1/2 из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению со сходным соединением. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 недели. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной, физической или психической зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя.

Показания

Генерализованное тревожное расстройство (в временного облегчения симптомов тревоги, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Способы применения и дозы

Принимается внутрь. Рекомендуемая начальная доза – по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза – 20-30 мг. Максимальная разовая доза – 30 мг, суточная – 60 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства; (очень редко) ≤2% – нечеткость зрения, ощущение давления на глаза, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% – неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища). Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции. Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% – тахикардия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения. Печень: увеличенные значения печеночных тестов. Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, ригидность мышц, миастения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% – рвота, запор, метеоризм, понижение аппетита. Прочие: ≤1% – сыпь, потливость.

Особые указания и меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости. В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени. Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем установлено не было, тем не менее одновременное применение буспирона и алкоголя должно быть исключено. Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента. Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО из-за риска гипертонического криза. Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови. При одновременном применении с тразодоном в 3-6 раз повышается уровень АЛТ.

Передозировка и меры помощи при передозировке

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневных доз до 2400 мг. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует. Диализ неэффективен.