Закрыть

Инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное. Связывание с белками плазмы высокое – около 96%. Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов десметилдиазепама, десметилхлордиазепоксида, демоксепама и оксазепама. T1/2 хлордиазепоксида вариабелен и составляет 5-30 ч. T1/2 главного активного метаболита (десметилдиазепама) составляет несколько суток. Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду и другим бензодиазепинам. Тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, выраженная хроническая гиперкапния, фобии, навязчивые состояния, хронические психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); закрытоугольная глаукома, острые заболевания печени и/или почек; беременность (I триместр), кормление грудью; возраст до 4 лет.

Ограничения к применению:

синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Способы применения и дозы

Дозы (разовая и суточная) и продолжительность лечения подбирают строго индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Внутрь: обычная разовая доза для взрослых – 5-10 мг, обычная суточная – 20-60 мг (в 2-4 приема). При состоянии напряжения в сочетании с нарушением сна – 10-20 мг 1 раз в сутки за 1-2 ч до сна. В психиатрии – 50-100 мг/сут, при абстинентном алкогольном синдроме – до 300 мг/сут в 3-4 приема. Пациентам пожилого и старческого возраста, ослабленным больным, пациентам с заболеваниями печени и/или почек необходимо назначать меньшие дозы (разовая – 2,5-5 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 2,5 мес. Повторный курс (при необходимости) – не ранее, чем через 3 нед. Детям начиная с возраста 4 года дозу (и продолжительность курса лечения) подбирают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и др. В возрасте 4-7 лет – 5-10 мг/сут, 8-14 лет – 10-20 мг/сут, 15-18 лет – 20-30 мг/сут; кратность применения – 3-4 раза/сут. При в/мышечном введении разовая доза для взрослых составляет 50-100 мг.

Специальные указания и меры предосторожности

Тревожные состояния и напряжение, связанные с повседневным жизненным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. Следует учитывать, что при сочетании тревоги с депрессией возможны суицидальные попытки. С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и хронической дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения хлордиазепоксида), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении, при хронических заболеваниях почек и/или печени. Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене хлордиазепоксида после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Хлордиазепоксид следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации). Избегать в/артериального введения. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Следует иметь в виду, что хлордиазепоксид может снижать когнитивные функции у детей. Необходимо иметь в виду, что есть сообщения о влиянии на коагуляцию крови у пациентов, принимающих одновременно пероральные антикоагулянты и хлордиазепоксид (в клинических исследованиях причина и последствия данного взаимодействия не установлены). Имеются отдельные сообщения об обострении порфирии под действием хлордиазепоксида. Гипопротеинемия может предрасполагать к увеличению частоты седативных побочных эффектов. Во время лечения и в течение 3 дней после его отмены необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять хлордиазепоксид в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении хлордиазепоксида при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода. При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания. При необходимости регулярного применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Следует избегать применения хлордиазепоксида у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, седативными, снотворными, анестезирующими средствами, анальгетиками, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении. Одновременное применение антацидов может отсрочить, но не уменьшить всасывание хлордиазепоксида. При одновременном приеме внутрь гормональных контрацептивов усиливается эффективность хлордиазепоксида. Повышается частота случаев развития прорывных кровотечений. При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление действия миорелаксантов; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия. При одновременном применении теофиллин в низких дозах извращает седативное действие хлордиазепоксида. При одновременном применении фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм хлордиазепоксида. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. В экспериментальных исследованиях показано, что при одновременном применении хлордиазепоксид может усиливать токсичность циклофосфамида. При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия хлордиазепоксида. Курение может ослаблять действие хлордиазепоксида.

Передозировка и меры помощи при передозировке

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) – выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, длительная спутанность сознания, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Лечение: индукция рвоты, немедленное промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в инфузия растворов (для усиления диуреза), обеспечение адекватной вентиляции легких; в случае гипотензии – введение норэпинефрина. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.