Закрыть

Инструкция по применению

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Клиренс галантамина — около 100 мл/мин. Т1/2 — 6 ч.

Показания

Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения при неврите, полиневрите, радикулите и радикулоневрите; остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит); психогенная и спинальная импотенция; острый полиомиелит (восстановительный период); детский церебральный паралич (спастические формы); атония кишечника и мочевого пузыря; закрытоугольная глаукома; отравление холинолитическими средствами и морфином; функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и кишечника. Болезнь Альцгеймера (главным образом на стадии легкой и умеренной деменции), смешанная деменция (болезнь Альцгеймера в сочетании с цереброваскулярным заболеванием), сосудистая деменция, деменция с тельцами Леви, посттравматическая деменция.

Противопоказания

Бронхиальная астма, тяжелые заболевания печени и почек, синдром слабости синусового узла, нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы

П/к, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь (после еды). Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Взрослым: п/к, по 2,5-10 мг 1-2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. Внутрь по 4 мг 2 раза в день, через 4 нед дозу повышают до 8 мг 2 раза в день (средняя терапевтическая доза), при недостаточном эффекте, но не ранее чем через 4-6 нед, возможно повышение дозы до 12 мг 2 раза в день. Детям: п/к, 1-2 раза в сутки, в возрасте 1-2 лет — по 0,25-0,5 мг, 3-5 лет — 0,5-1 мг, 6-8 лет — 0,75-2 мг, 9-11 лет — 1,25-3 мг, 12-14 лет — 1,75-5 мг, 15-16 лет — 2-7 мг. Курс лечения 10-30 дней, при необходимости через 1-1,5 мес его повторяют. В качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: в/в, в т.ч. в комбинации с прозерином, взрослым 15-20-25 мг, детям 1-2 лет — 1-2 мг, 3-5 лет — 1,5-3 мг, 6-8 лет — 2-5 мг, 9-11 лет — 3-8 мг, 12-15 лет — 5-10 мг. Для устранения остаточной нервно-мышечной блокады после многократного введения суксометония йодида (дитилина) 20-35 мг в/в.

Побочные действия

Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, анорексия, брадикардия, головокружение, потливость, аритмия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги. Особые указания и меры предосторожности С осторожностью следует применять при язвенной болезни (применение возможно при одновременном приеме гастропротекторов), бронхообструктивных заболеваниях. При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. При высоком риске побочного эффекта возможно начало лечения с приема 4 мг 1 раз в день в течение 1-2 нед. Препарат принимают после еды. Перед назначением препарата целесообразно проведение ЭКГ, чтобы исключить возможность нарушения проводимости миокарда. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками — аддитивное действие. При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 (например, пароксетином и кетоконазолом) существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина. При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина. При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина. При комбинации с карбамазепином концентрация препарата может снижаться. Необходима осторожность при комбинации с бета-адреноблокаторами и НПВС. Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочного действия. Лечение: уменьшение дозы, применение холинолитиков (атропин и др.).