Закрыть

Леводопа

Торговое название: L-Дофа

Противопаркинсоническое средство, нейтральная аминокислота — левовращающий изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в головном мозге. При этом большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях.

Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, поскольку не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. Поэтому целесообразно комбинировать леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид). Это позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Современные препараты леводопы содержат ингибитор ДОФА-декарбоксилазы — бенсеразид (мадопар) или карбидопу (наком и др.), см. таблицу.

Препараты леводопы — «золотой стандарт» лечения болезни Паркинсона, обеспечивающий наиболее значительный противопаркинсонический эффект при относительно небольшом числе острых побочных действий. Всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника с помощью насыщаемой транспортной системы. Препараты с замедленным высвобождением обеспечивают более стабильную концентрацию леводопы в крови. В начале лечения они столь же эффективны, как и стандартные препараты, но позволяют сократить необходимое число приемов. При развитии моторных флуктуации пролонгированные препараты позволяют удлинить время действия разовой дозы леводопы, уменьшить выраженность ночной акинезии и других проявлений болезни Паркинсона, возникающих или усиливающихся в ночное время на фоне ослабления действия вечерней дозы леводопы, но могут усилить дискинезии пика дозы.