Закрыть

Инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полностью. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/млпосле приема дозы 30 мг. Связывание с белками плазмы – 97%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 – 5-15 ч. Равновесные концентрации отмечаются через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. Доза 10 мг эквивалентна 5 мг диазепама.

Показания

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства); миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 6 лет.

Способы применения и дозы

Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых – 5-10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза – 30-50 мг, в стационаре максимальная доза – 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2-4 нед. Доза для детей 6-12 лет не установлена. Отменять препарат следует постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек; повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Особые указания и меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС. С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом). Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови. Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача. Отмену следует проводить постепенно: при резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказан при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается. При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли. При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови. При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Передозировка и меры помощи при передозировке

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) – сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) – атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии – введение норэпинефрина. Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.