Закрыть

Инструкция по применению

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4,5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы сульпирида. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, спутанности сознания, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертензия, состояния тревоги и психомоторного возбуждения, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Способы применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2-3 приема. При психозах – по 800-1600 мг в сутки, при невротических состояниях – по 400-600 мг в сутки, при головокружении – 150-300 мг в сутки (курс – не менее 14 дней), при язве желудка и двенадцатиперстной кишки – 150 мг в сутки. Суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м – 100-800 мг в сутки. Максимальная доза: при приеме внутрь для взрослых – 1,6 г.

Побочные действия

Бессонница, сухость во рту, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные нарушения), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии; галакторея и гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция, увеличение массы тела; злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.), ортостатическая гипотония.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения. У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить. Рекомендуется принимать перед использованием антацидных средств. С осторожностью применяют у детей. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС. При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида. Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом. При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии. Сукральфат, антациды (содержащие гидроксид Mg или Al) снижают биодоступность (на 20-40%).