Закрыть

Инструкция по применению

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС.

Рацемат (по 50%) ()+ и (-) изомеров. Изомер+ является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Сродство к мю-опиоидным рецепторам примерно в 10 раз слабее, чем у кодеина, способен также тормозить обратный захват серотонина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.

Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%.

Трамадол широко распределяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Т1/2 — 6-7 ч.

Выводится в основном почками, при нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

По анальгетическому эффекту 100 мг трамадола примерно эквивалентны 10 мг морфина.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза и локализации (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • эпилепсия;
  • нарушение функций печени и почек;
  • беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).

Способы применения и дозы

В острых случаях лечение начинают с дозы 50 мг внутрь, в/м или в/в, повторное введение препарата — не ранее чем через 30-60 мин, ректально препарат вводят в дозе 100 мг (повторное введение свечей возможно не ранее чем через 35 ч).

Детям в возрасте от 2 до 14 лет препарат назначается внутрь (капли) или парентерально в дозе 1-2 мг/кг.

При лечении хронической боли начальная доза 50 мг на ночь (или 25 мг 2 раза в день), спустя 5-7 дней дозу увеличивают до 100 мг/сут, переходя на двукратный прием препарата; при необходимости дозу повышают до 100 мг 2-4 раза в день. Максимальная доза независимо от способа введения — 400 мг/сут. Медленное титрование дозы снижает вероятность побочных эффектов. При почечной недостаточности интервал между приемом препарата должен составлять не менее 12 ч, а суточная доза не должна превышать 200 мг. Следует ограничить дозу препарата и у лиц с печеночной недостаточностью. У лиц старше 75 лет в связи с риском усиления когнитивных нарушений доза не должна превышать 300 мг/сут.

При невропатических болевых синдромах пробное лечение трамадолом должно продолжаться не менее 4 нед.

При хронической невропатической боли эффективность может сохраняться при длительном приеме в течение 6 месяцев и более (для длительной терапии предпочтительнее использовать препараты с замедленным высвобождением).

Хотя риск лекарственной зависимости у трамадола ниже, чем у других опиоидов, тем не менее при длительном приеме подобная опасность существует. В связи с этим не следует назначать трамадол лицам, склонным к формированию зависимости.

Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать синдром отмены.

Побочное действие

Со стороны ЦНС

  • головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, дисфория, астения, тремор, снижение когнитивных способностей;
  • в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков);
  • у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие эпилептического припадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы

сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запоры.

Прочие

затрудненное мочеиспускание, миоз, мидриаз, усиление потоотделения, сыпь, зуд.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные и седативные препараты, средства для наркоза), и с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон (прямой антагонист) активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Входит в состав комбинированного препарата Золдиар (содержит парацетамол и трамадол)

Передозировка и меры помощи

Симптомы

Угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение

Введение налоксона (специфический антагонист) в/венно, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.